目的建立準(zhǔn)確、靈敏的高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法（HPLC-MS/MS）測(cè)定人血清中伏立諾他（SHA）及其M2代謝物濃度，以用于SHA藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究。 方法采用API3000LC-MS/MS液質(zhì)聯(lián)用系統(tǒng)，Gemini C18（3 μm，50 mm×3 mm）色譜柱，流動(dòng)相為甲醇︰乙腈︰水︰1 mol/L氨水︰甲酸（25︰15︰60︰0.1︰0.05），流速0.23 mL/min，血清樣品經(jīng)酸化后用3.5 mL含3%異丙醇重蒸乙醚萃取濃集后進(jìn)樣，采用電噴霧離子源，正離子多反應(yīng)離子監(jiān)測(cè)模式檢測(cè)，d5-SHA作內(nèi)標(biāo)。 結(jié)果SHA、M2和內(nèi)標(biāo)的保留時(shí)間分別為4.1、3.1和4.0 min。SHA和M2線性范圍分別為1～1 000 ng/mL和2～2 000 ng/mL，最低定量限分別為1.0和2.0 ng/mL，方法回收率分別為93.0%～99.3%和88.11%～104.12%，基質(zhì)效應(yīng)均＜9%，SHA批內(nèi)和批間精密度分別＜5.5%和＜9.0%，M2批內(nèi)和批間精密度均＜11%。血清樣品在冰箱冷凍保存63 d，反復(fù)凍融3次，在室溫放置6 h，處理后的樣品在進(jìn)樣室（8℃）放置16 h、萃取物在冰箱（4℃）中放置36 h均穩(wěn)定。 結(jié)論HPLC-MS/MS法具有快速、簡便、靈敏、準(zhǔn)確等特點(diǎn)，適用于SHA和M2代謝物的血藥濃度的測(cè)定。
目的 采用高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法研究鹽酸多奈哌齊口腔崩解片的人體藥物代謝動(dòng)力學(xué)，并評(píng)價(jià)其生物等效性。 方法 2009年9月－11月對(duì)22例健康男性受試志愿者單次交叉口服鹽酸多奈哌齊口腔崩解片（試驗(yàn)制劑）和鹽酸多奈哌齊普通片（參比制劑），測(cè)定給藥后不同時(shí)間點(diǎn)血漿中多奈哌齊經(jīng)時(shí)血藥濃度，采用DAS 2.0軟件進(jìn)行藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)計(jì)算和生物等效性評(píng)價(jià)。 結(jié)果 受試者單次口服試驗(yàn)制劑與參比制劑后，達(dá)峰時(shí)間分別為（2.95 ± 1.16）、（3.19 ± 0.98） h，峰濃度分別為（9.98 ± 2.93）、（9.13 ± 2.05） ng/mL，藥時(shí)曲線下面積（0-t）分別為（470.76± 142.64）、（446.57 ± 137.30）ng/mL·h；藥時(shí)曲線下面積（0-∞）分別為（517.74 ± 169.79）、（489.47 ± 162.13）ng/mL·h。試驗(yàn)制劑與參比制劑的生物等效性結(jié)果為104.7%，其90%置信區(qū)間為（98.4%，111.4%）。結(jié)論 鹽酸多奈哌齊口腔崩解片與普通片生物等效。
目的 研究高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法（HPLC-MS/MS）測(cè)定血漿中二亞油酰磷脂酰膽堿（DLPC）濃度測(cè)定的方法。 方法 2010年11月－2011年1月，7例受試者，3例服用多烯磷脂酰膽堿軟膠囊（試驗(yàn)制劑），3例服用多烯磷脂酰膽堿膠囊（參比制劑），1例未服藥；采集服藥者血漿，對(duì)各種檢測(cè)方法、樣品預(yù)處理?xiàng)l件進(jìn)行考核；用建立的方法對(duì)6例服藥者和1例未服藥者血漿DLPC濃度進(jìn)行測(cè)定。 結(jié)果 最終建立的方法為：采用API 3000型HPLC-MS/MS液質(zhì)聯(lián)用系統(tǒng)，多反應(yīng)離子檢測(cè)模式，正離子掃描，大氣壓化學(xué)電離源，色譜柱為Ultimate CN分析柱（50.0 mm × 4.6 mm，5 ?m），流動(dòng)相為甲醇︰水︰甲酸（80︰20︰0.05，V/V/V），流速為0.5 mL/min，格列齊特作為內(nèi)標(biāo)。受試者口服多烯磷脂酰膽堿軟膠囊試驗(yàn)制劑與參比制劑后，DLPC血漿濃度水平均未見明顯的變化規(guī)律。未服藥者血漿DLPC濃度也有較高濃度水平。 結(jié)論 所建立的HPLC-MS/MS法，未能用于多烯磷脂酰膽堿軟膠囊生物等效性評(píng)價(jià)。
目的 采用高效液相色譜法測(cè)定受試者口服埃索美拉唑腸溶膠囊與埃索美拉唑鎂腸溶片后血藥濃度，評(píng)價(jià)埃索美拉唑腸溶膠囊的生物等效性。 方法 2009年9月－10月，36例健康男性受試者單次交叉口服埃索美拉唑腸溶膠囊（試驗(yàn)制劑）和埃索美拉唑鎂腸溶片（參比制劑），測(cè)定給藥后不同時(shí)間點(diǎn)血漿中埃索美拉唑經(jīng)時(shí)血藥濃度，采用DAS 2.0軟件進(jìn)行藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)計(jì)算和生物等效性評(píng)價(jià)。 結(jié)果 受試者單次口服試驗(yàn)制劑與參比制劑后，達(dá)峰時(shí)間分別為（2.19 ± 0.96）、（2.43 ± 0.92） h，峰濃度分別為（1 748.86 ± 615.81）、（1 442.92 ± 476.41） μg/L，藥時(shí)曲線下面積（AUC）0-t分別為（3 927.14 ± 1 839.10）、（3 878.79 ± 1 734.84） μg/L·h，AUC0-∞分別為（3 998.36 ± 1 866.22）、（3 918.31 ± 1 773.44） μg/L·h。試驗(yàn)制劑與參比制劑的生物等效性為94.0%，其90%CI為（82.3%，107.2%）。 結(jié)論 埃索美拉唑腸溶膠囊與埃索美拉唑鎂腸溶片生物等效。
目的 采用高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法（HPLC-MS/MS）研究普羅布考片的人體藥物代謝動(dòng)力學(xué)變化規(guī)律。 方法 2010年10月－11月，24例健康男性受試者單次口服普羅布考片0.5 g，采用HPLC-MS/MS法測(cè)定給藥后不同時(shí)間點(diǎn)血漿中普羅布考的經(jīng)時(shí)血藥濃度，采用DAS 2.0軟件進(jìn)行藥動(dòng)學(xué)參數(shù)計(jì)算。 結(jié)果 受試者單次口服普羅布考片，達(dá)峰時(shí)間為（11.50 ± 6.66）h，峰濃度為（2 894.72 ± 1 320.53）ng/mL，藥-時(shí)曲線下面積（AUC）0-t為（238 876.96 ± 131 873.67） ng/mL· h，AUC0-∞為（259 989.08 ± 146 112.88）ng/mL· h，半衰期為（278.52 ± 164.72） h。結(jié)論 普羅布考片體內(nèi)過程符合二室模型，單次口服具有較好的安全性。
【摘要】 目的 評(píng)價(jià)麻敏維C緩釋膠囊（每粒含鹽酸偽麻黃堿90 mg和馬來酸氯苯那敏4 mg）在人體的生物等效性?！》椒ā∮?006年6月采用隨機(jī)交叉自身前后對(duì)照試驗(yàn)設(shè)計(jì)，26例受試者分別單次和多次空腹口服麻敏維C緩釋膠囊（試驗(yàn)制劑）和復(fù)方鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊（參比制劑），與不同時(shí)間點(diǎn)取血樣，采用液-質(zhì)聯(lián)用（HPLC/MS）法測(cè)定人血漿中鹽酸偽麻黃堿和馬來酸氯苯那敏的濃度，以DAS軟件計(jì)算藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)，并進(jìn)行生物等效性評(píng)價(jià)?！〗Y(jié)果 單次給藥后，兩組分的主要藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（Pgt;0.05）。試驗(yàn)制劑中馬來酸氯苯那敏和鹽酸偽麻黃堿生物利用度分別為104.31%和109.19%。多次給藥后，兩組分的主要藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（Pgt;0.05）。試驗(yàn)制劑的馬來酸氯苯那敏和鹽酸偽麻黃堿的生物利用度分別為103.58%和99.37%?！〗Y(jié)論 麻敏維C緩釋膠囊和復(fù)方鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊具有生物等效性。【Abstract】 Objective To investigate the bioequivalence of delayed-release capsule of ephedrine-chlorphenamine-vitamin C. Methods In June 2006, 26 healthy volunteers were administrated with delayed-release capsule of ephedrine-chlorphenamine-vitamin C or delayed-release capsule of ephedrine-chlorphenamine in a randomized and two-way crossover design with single or multiple dosage. The plasma concentrations were determined by HPLC/MS method. The pharmacokinetic parameters and bioequivalence were calculated by DAS software. Results After single dose administration, no significant differences were found in tmax, Cmax, t1/2, and AUC0-t between the two preparations. The relative bioavailability of the test preparation was 104.31% in chlorphenamine and 109.19% in ephedrine, respectively. After multiple dose administration, no significant differences were found in tmax, Cmax, t1/2, and AUC0-t between the two preparations. The relative bioavailability of the test preparation was 103.58% in chlorphenamine and 99.37% in ephedrine, respectively. Conclusion Delayed-release capsule of ephedrine-chlophenamine-vitamin C is equivalent to the reference preparation.