目的研究洛伐他汀煙酸緩釋片在中國健康受試者體內(nèi)的藥物代謝動力學特征。 方法單次給藥每周期分別口服洛伐他汀煙酸緩釋片20/500、20/750、20/1 000 mg；連續(xù)給藥每次口服洛伐他汀煙酸緩釋片20/1 000 mg， 1次/d，連續(xù)5 d。每周期給藥前及給藥后10、20、30、45 min， 1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、7、9、12、15 h采集血樣。采用高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法檢測血漿中洛伐他汀、煙酸及其代謝產(chǎn)物煙酰胺和煙脲酸的濃度。 結(jié)果煙酸在500～1 000 mg劑量范圍內(nèi)，煙脲酸峰濃度和藥-時曲線下面積（0-t）與劑量呈線性關(guān)系；連續(xù)給藥情況下，煙脲酸和洛伐他汀在體內(nèi)沒有蓄積；不同配比的煙酸組分對洛伐他汀的體內(nèi)代謝無影響；男女受試者藥物代謝動力學參數(shù)差異無統(tǒng)計學意義（P＞0.05）。 結(jié)論洛伐他汀煙酸緩釋片具備線性動力學特征，連續(xù)給藥無蓄積，代謝不受性別影響。
目的建立準確、靈敏的高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法（HPLC-MS/MS）測定人血清中伏立諾他（SHA）及其M2代謝物濃度，以用于SHA藥物代謝動力學研究。 方法采用API3000LC-MS/MS液質(zhì)聯(lián)用系統(tǒng)，Gemini C18（3 μm，50 mm×3 mm）色譜柱，流動相為甲醇︰乙腈︰水︰1 mol/L氨水︰甲酸（25︰15︰60︰0.1︰0.05），流速0.23 mL/min，血清樣品經(jīng)酸化后用3.5 mL含3%異丙醇重蒸乙醚萃取濃集后進樣，采用電噴霧離子源，正離子多反應離子監(jiān)測模式檢測，d5-SHA作內(nèi)標。 結(jié)果SHA、M2和內(nèi)標的保留時間分別為4.1、3.1和4.0 min。SHA和M2線性范圍分別為1～1 000 ng/mL和2～2 000 ng/mL，最低定量限分別為1.0和2.0 ng/mL，方法回收率分別為93.0%～99.3%和88.11%～104.12%，基質(zhì)效應均＜9%，SHA批內(nèi)和批間精密度分別＜5.5%和＜9.0%，M2批內(nèi)和批間精密度均＜11%。血清樣品在冰箱冷凍保存63 d，反復凍融3次，在室溫放置6 h，處理后的樣品在進樣室（8℃）放置16 h、萃取物在冰箱（4℃）中放置36 h均穩(wěn)定。 結(jié)論HPLC-MS/MS法具有快速、簡便、靈敏、準確等特點，適用于SHA和M2代謝物的血藥濃度的測定。
目的 采用高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法研究鹽酸多奈哌齊口腔崩解片的人體藥物代謝動力學，并評價其生物等效性。 方法 2009年9月－11月對22例健康男性受試志愿者單次交叉口服鹽酸多奈哌齊口腔崩解片（試驗制劑）和鹽酸多奈哌齊普通片（參比制劑），測定給藥后不同時間點血漿中多奈哌齊經(jīng)時血藥濃度，采用DAS 2.0軟件進行藥物代謝動力學參數(shù)計算和生物等效性評價。 結(jié)果 受試者單次口服試驗制劑與參比制劑后，達峰時間分別為（2.95 ± 1.16）、（3.19 ± 0.98） h，峰濃度分別為（9.98 ± 2.93）、（9.13 ± 2.05） ng/mL，藥時曲線下面積（0-t）分別為（470.76± 142.64）、（446.57 ± 137.30）ng/mL·h；藥時曲線下面積（0-∞）分別為（517.74 ± 169.79）、（489.47 ± 162.13）ng/mL·h。試驗制劑與參比制劑的生物等效性結(jié)果為104.7%，其90%置信區(qū)間為（98.4%，111.4%）。結(jié)論 鹽酸多奈哌齊口腔崩解片與普通片生物等效。
目的 研究高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法（HPLC-MS/MS）測定血漿中二亞油酰磷脂酰膽堿（DLPC）濃度測定的方法。 方法 2010年11月－2011年1月，7例受試者，3例服用多烯磷脂酰膽堿軟膠囊（試驗制劑），3例服用多烯磷脂酰膽堿膠囊（參比制劑），1例未服藥；采集服藥者血漿，對各種檢測方法、樣品預處理條件進行考核；用建立的方法對6例服藥者和1例未服藥者血漿DLPC濃度進行測定。 結(jié)果 最終建立的方法為：采用API 3000型HPLC-MS/MS液質(zhì)聯(lián)用系統(tǒng)，多反應離子檢測模式，正離子掃描，大氣壓化學電離源，色譜柱為Ultimate CN分析柱（50.0 mm × 4.6 mm，5 ?m），流動相為甲醇︰水︰甲酸（80︰20︰0.05，V/V/V），流速為0.5 mL/min，格列齊特作為內(nèi)標。受試者口服多烯磷脂酰膽堿軟膠囊試驗制劑與參比制劑后，DLPC血漿濃度水平均未見明顯的變化規(guī)律。未服藥者血漿DLPC濃度也有較高濃度水平。 結(jié)論 所建立的HPLC-MS/MS法，未能用于多烯磷脂酰膽堿軟膠囊生物等效性評價。
目的 采用高效液相色譜法測定受試者口服埃索美拉唑腸溶膠囊與埃索美拉唑鎂腸溶片后血藥濃度，評價埃索美拉唑腸溶膠囊的生物等效性。 方法 2009年9月－10月，36例健康男性受試者單次交叉口服埃索美拉唑腸溶膠囊（試驗制劑）和埃索美拉唑鎂腸溶片（參比制劑），測定給藥后不同時間點血漿中埃索美拉唑經(jīng)時血藥濃度，采用DAS 2.0軟件進行藥物代謝動力學參數(shù)計算和生物等效性評價。 結(jié)果 受試者單次口服試驗制劑與參比制劑后，達峰時間分別為（2.19 ± 0.96）、（2.43 ± 0.92） h，峰濃度分別為（1 748.86 ± 615.81）、（1 442.92 ± 476.41） μg/L，藥時曲線下面積（AUC）0-t分別為（3 927.14 ± 1 839.10）、（3 878.79 ± 1 734.84） μg/L·h，AUC0-∞分別為（3 998.36 ± 1 866.22）、（3 918.31 ± 1 773.44） μg/L·h。試驗制劑與參比制劑的生物等效性為94.0%，其90%CI為（82.3%，107.2%）。 結(jié)論 埃索美拉唑腸溶膠囊與埃索美拉唑鎂腸溶片生物等效。
目的 采用高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法（HPLC-MS/MS）研究普羅布考片的人體藥物代謝動力學變化規(guī)律。 方法 2010年10月－11月，24例健康男性受試者單次口服普羅布考片0.5 g，采用HPLC-MS/MS法測定給藥后不同時間點血漿中普羅布考的經(jīng)時血藥濃度，采用DAS 2.0軟件進行藥動學參數(shù)計算。 結(jié)果 受試者單次口服普羅布考片，達峰時間為（11.50 ± 6.66）h，峰濃度為（2 894.72 ± 1 320.53）ng/mL，藥-時曲線下面積（AUC）0-t為（238 876.96 ± 131 873.67） ng/mL· h，AUC0-∞為（259 989.08 ± 146 112.88）ng/mL· h，半衰期為（278.52 ± 164.72） h。結(jié)論 普羅布考片體內(nèi)過程符合二室模型，單次口服具有較好的安全性。
【摘要】 目的 評價麻敏維C緩釋膠囊（每粒含鹽酸偽麻黃堿90 mg和馬來酸氯苯那敏4 mg）在人體的生物等效性?！》椒ā∮?006年6月采用隨機交叉自身前后對照試驗設計，26例受試者分別單次和多次空腹口服麻敏維C緩釋膠囊（試驗制劑）和復方鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊（參比制劑），與不同時間點取血樣，采用液-質(zhì)聯(lián)用（HPLC/MS）法測定人血漿中鹽酸偽麻黃堿和馬來酸氯苯那敏的濃度，以DAS軟件計算藥物代謝動力學參數(shù)，并進行生物等效性評價?！〗Y(jié)果 單次給藥后，兩組分的主要藥物代謝動力學參數(shù)無統(tǒng)計學意義（Pgt;0.05）。試驗制劑中馬來酸氯苯那敏和鹽酸偽麻黃堿生物利用度分別為104.31%和109.19%。多次給藥后，兩組分的主要藥物代謝動力學參數(shù)無統(tǒng)計學意義（Pgt;0.05）。試驗制劑的馬來酸氯苯那敏和鹽酸偽麻黃堿的生物利用度分別為103.58%和99.37%?！〗Y(jié)論 麻敏維C緩釋膠囊和復方鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊具有生物等效性。【Abstract】 Objective To investigate the bioequivalence of delayed-release capsule of ephedrine-chlorphenamine-vitamin C. Methods In June 2006, 26 healthy volunteers were administrated with delayed-release capsule of ephedrine-chlorphenamine-vitamin C or delayed-release capsule of ephedrine-chlorphenamine in a randomized and two-way crossover design with single or multiple dosage. The plasma concentrations were determined by HPLC/MS method. The pharmacokinetic parameters and bioequivalence were calculated by DAS software. Results After single dose administration, no significant differences were found in tmax, Cmax, t1/2, and AUC0-t between the two preparations. The relative bioavailability of the test preparation was 104.31% in chlorphenamine and 109.19% in ephedrine, respectively. After multiple dose administration, no significant differences were found in tmax, Cmax, t1/2, and AUC0-t between the two preparations. The relative bioavailability of the test preparation was 103.58% in chlorphenamine and 99.37% in ephedrine, respectively. Conclusion Delayed-release capsule of ephedrine-chlophenamine-vitamin C is equivalent to the reference preparation.